فرمولاسیون و بررسی کارایی برون تن کپسول خوراکی آپرپیتانت

قرص ها و کپسول ها جزو متداولترین اشکال دارویی جامد بوده که به طور وسیعی در درمان بیماری های مختلف مورد استفاده قرار می گیرند. کپسول آپرپیتانت که جدیداً برای پیشگیری و درمان علائم تهوع به دنبال شیمی درمانی به بازار عرضه شده و کارایی بالایی برای آن گزارش شده است، به شکل نانو سوسپانسیون فرموله شده است. علت فرمولاسیون این دارو به این شکل، هیدروفوب بودن ماده موثره و نتیجتاً حلالیت بسیار پائین آن است. در این پژوهش در وهله اول تلاشما در جهت ساخت و فرمولاسیون این محصول به شکل نانو سوسپانسیون و مشابه نمونه خارجی بود. بدین ترتیب که از متد wet-milling، برای افزایش حلالیت ماده موثره آپریتیانت استفاده شد. برای این منظور از بیدهای پلی استر به قطر 2.50 میلی متر – محیط آسیاب- آب و اکسیپیان هیدروکسیپروپیل سلولز (hpc) ، جهت افزایش حلالیت و جلوگیری از آگلومره شدن ماده موثره آپرپیتانت بعد از آسیاب شدن و سدیم لوریل سولفات (sls) جهت افزایش حلالیت ماده موثره آپرپیتانت استفاده شد. برای افزایش حلالیت ماده موثره آپرپیتانت از روش های میکرونیزاسیون و پراکندگی جامد (solid dispersion) هم استفاده شد. در روش میکرونیزاسیون ماده موثره آپرپیتانت از الک 325 رد شد که اندازه ذرات حدود 2 تا 50 میکرون شد. در روش (solid dispersion) از حلال هایی مثل اتانول وt- butanol واز آب مقطر به عنوان anti solvent استفاده شد. با توجه به نتایجبدست آمده ، به خصوص از تست انحلال (dissolution test)از بین روش های ساخت کپسول آپرپیتانت، روش میکرونیزه کردن ماده موثره به عنوان روش برتر برگزیده شد. علت این کار سهولت و سرعت انجام کار بخصوص در مقیاس های بالاترمی باشد.